優(yōu)降糖(格列本脲)通過(guò)增加門(mén)靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；口服吸收快，蛋白結合率很高，為95％，口服后2～5小時(shí)血藥濃度達峰值，持續作用24小時(shí)。Ｔ1/2為10小時(shí)。在肝內代謝，由肝和腎排出各約50％。
本品通過(guò)刺激胰島β細胞釋放胰島素，其作用強度為甲磺丁脲200倍，因此所用劑量明顯減少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用較強。①促進(jìn)胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過(guò)增加門(mén)靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過(guò)受體后作用)，因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。本品主要經(jīng)肝臟代謝，24h內從尿中排出50％，作用可持續15～24h。
格列本脲膠囊：其作用較甲苯磺丁脲強100倍。口服后30分鐘出現作用,持續約16～24小時(shí)。易從胃腸道吸收，血漿蛋白結合率高。t1/2約為10h。幾乎均由肝臟代謝，主要代謝物降糖活性較弱。約50%代謝物從尿中排泄，另外50%經(jīng)膽汁排入糞便。
適應癥同甲苯磺丁脲。但降糖作用強250～500倍，易產(chǎn)生低血糖反應。對老年患者應首先用甲苯磺丁脲，或從小劑量開(kāi)始用本品。用于飲食不能控制的輕、中度NIDDM。不良反應為同甲苯磺丁脲。與氯磺丙脲不同之處為本品有輕微利尿作用。有1例非胰島素依賴(lài)型患者接受本品10mg/d，2d后出現近視，停藥幾天后視力恢復正常。
格列本脲片：本品為降血糖藥。1.刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；2.通過(guò)增加門(mén)靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過(guò)受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。本品為白色片。用法用量 口服開(kāi)始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，輕癥者1.25mg，一日
3次，三餐前服，7日后遞增每日2.5mg。一般用量為每日5～10mg，最大用量每日不超過(guò)15mg。
①本品降血糖作用較甲苯磺丁脲強250～500倍。易產(chǎn)生低血糖反應，因此對輕度、中度及老年人非胰島素依賴(lài)型糖尿病人，應首先用甲苯磺丁脲或從小劑量開(kāi)始用本品；
②從其他口服降血糖藥或胰島素換用本品的用法或與胰島素合用，參閱甲苯磺丁脲。口服，每次2.5～10mg，早飯后服。1日量超過(guò)10mg時(shí)，應分早晚2次服；或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg。
注意事項
1.少數病人有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過(guò)敏及低血糖癥狀，應減量或停藥。
2.肝功能不全者慎用。
3.嚴重代償失調性酸中毒、糖尿病性昏迷、腎功能不全、糖尿病酮癥以及青年、兒童病人和妊娠者不宜應用。
4.此藥有輕度利尿作用。
5.胰島素依賴(lài)型糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠及肝腎功能不良者禁用。
不良反應
偶見(jiàn)腹或胃部不適,發(fā)熱,皮膚過(guò)敏,低血糖,應減量或停藥.有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過(guò)敏、血象改變等。使用劑量不當，會(huì )產(chǎn)生嚴重的低血糖反應，特別是服用過(guò)量時(shí)，有致死的危險，應及時(shí)糾正。格列本脲可引起血小板減少性紫瘢，過(guò)敏性血管炎。本品有肝臟毒性，并且是與用藥劑量相關(guān)的。比較少見(jiàn)的不良反應為無(wú)黃疸性或細胞溶解性肝炎、膽汁郁積型黃疸，其癥狀易于與病毒性肝炎混淆。
副作用
格列本脲又叫優(yōu)降糖，是一種降糖效果明顯的西藥，但是由于副作用也比較明顯，因此許多患者不適合服用這種口服降糖藥。尤其是在不知情的情況下服用格列本脲更是非常危險的。長(cháng)期大量地服用格列本脲，最終會(huì )造成病人的低血糖和腎病，甚至導致死亡。另外，誘導患者服藥時(shí)不需要控制飲食，也會(huì )導致病人死亡。
按照目前的醫學(xué)發(fā)展水平糖尿病還無(wú)法根治，也沒(méi)有什么所謂的特效藥。正確的治療方法是患者必須嚴格控制飲食，同時(shí)在醫生的指導下科學(xué)用藥。
