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胰島素增敏劑:噻唑烷二酮類(lèi)藥物

來(lái)源: 作者:時(shí)間:2008-05-22 點(diǎn)擊: 標簽:

  什么是噻唑烷二酮類(lèi)藥物?
  
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物(也稱(chēng)格列酮類(lèi))是20世紀80年代初期研制成功的一類(lèi)具有提高胰島素敏感性的新型口服降糖藥物。其作用機制為:作為過(guò)氧化物酶體增生激活受體γ(PPARγ)的高度選擇性及強力的激動(dòng)劑,PPARγ被激活后調控與胰島素效應有關(guān)的多種基因的轉錄,這些基因的功能涉及葡萄糖的產(chǎn)生、轉運、利用及脂肪代謝的調節。增強骨骼肌、脂肪組織對葡萄糖的攝取并降低它們對胰島素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善β細胞對胰島素的分泌反應。減輕胰島素抵抗,改善β細胞功能,改善糖代謝。
  
  常用的噻唑烷二酮類(lèi)藥物有哪些?
  
  目前臨床上常用的噻唑烷二酮類(lèi)藥物主要有羅格列酮和吡格列酮兩大類(lèi)。臨床上作為胰島素增敏劑,增加機體對胰島素的敏感性,減輕胰島素抵抗。
  羅格列酮類(lèi)的有:文迪雅(馬來(lái)酸羅格列酮),每片2毫克、4毫克(葛蘭素史克);太羅(羅格列酮鈉),每片4毫克(太極藥業(yè));愛(ài)能(羅格列酮),每片4毫克(成都恒瑞);維戈洛(鹽酸羅格列酮),每片4毫克(上海三維)。
  吡格列酮類(lèi)的有:艾汀(鹽酸吡格列酮),每片15毫克(太洋藥業(yè));卡司平(鹽酸吡格列酮),每片15毫克(中美華東);瑞彤(鹽酸吡格列酮),每片15毫克(成都恒瑞)。
  以上藥物均為醫保藥物。
  
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物有哪些特點(diǎn)?
  
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物可直接降低胰島素抵抗,顯著(zhù)改善β細胞功能,實(shí)現血糖的長(cháng)期控制,以此減低糖尿病并發(fā)癥發(fā)生的危險,同時(shí)具有良好的耐受性與安全性,因此具有延緩糖尿病進(jìn)展的潛力和巨大的應用前景。
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物的起效時(shí)間較其他降血糖藥為慢。其起效需要一定的時(shí)間,并非短期內就能達到最理想的療效。一般需數周乃至數月才能達到最大作用效果。所以,應用噻唑烷二酮類(lèi)藥物治療時(shí),還必須達到足夠的療程。只有在足量以及足夠療程的情況下,才能更好地保護β細胞功能,減少心血管危險因素,延緩病情進(jìn)展。
  
  早期使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物有哪些益處?
  
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物因其減輕胰島素抵抗,同時(shí)改善并保護β細胞功能,改善糖、脂代謝,因而具有減少心血管危險因素及延緩疾病進(jìn)程的作用。因此,在臨床診療中,對于肥胖或超重的2型糖尿病患者,以及不肥胖但伴有代謝綜合征的2型糖尿病患者,應優(yōu)先并盡早給予噻唑烷二酮類(lèi)藥物。早期使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物,決不僅僅意味著(zhù)血糖、糖化血紅蛋白水平和血脂水平的下降和達標,更重要的潛在益處在于對β細胞功能的保護和改善,進(jìn)而延緩糖尿病患者病情進(jìn)展,改善諸多心血管危險因素,預防慢性并發(fā)癥及心血管事件的發(fā)生及發(fā)展,提高患者生存質(zhì)量,減少患者的致殘率和致死率。
  
  哪些人適應噻唑烷二酮類(lèi)藥物?
  
  (1) 2型糖尿病患者。
  (2) 通過(guò)飲食和運動(dòng)控制不佳的2型糖尿病患者。
  (3) 單用二甲雙胍或磺脲類(lèi)藥物控制不佳的2型糖尿病患者。
  (4)單用胰島素控制不佳的2型糖尿病患者。
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物有哪些副作用?使用中有哪些注意事項?
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物的副作用主要有:肝功能異常,水腫,體重增加,輕中度的貧血。與二甲雙胍合用時(shí)貧血的發(fā)生率高于單用本品或與磺脲類(lèi)藥物合用。
  服用噻唑烷二酮類(lèi)藥物需注意以下事項:
  (1) 噻唑烷二酮類(lèi)藥物的作用機制決定其僅在胰島素存在的前提下才可發(fā)揮作用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。
  (2) 使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物前必須常規檢測肝功,對有肝病或肝功能損害者不宜使用。
  (3) 所有服用噻唑烷二酮類(lèi)藥物者必須定期監測肝功能,最初一年每2個(gè)月復查肝功,以后定期檢查。
  (4) 噻唑烷二酮類(lèi)藥物與其他口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應用時(shí),有發(fā)生低血糖的可能,可根據患者的實(shí)際血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。本藥與胰島素聯(lián)合應用時(shí),可減少胰島素的用量。
  (5) 有腎功能損害患者單用本藥無(wú)需調整劑量;因腎損害患者禁用二甲雙胍,故對此類(lèi)患者,本品不可與二甲雙胍合用。
  (6) 老年患者服用本藥時(shí)無(wú)需因年齡而調整使用劑量。
  (7) 對合并多囊卵巢綜合征的患者,使用本品治療后,有潛在的受孕可能。
  (8) 1、2級心力衰竭患者慎用本品。
  
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物有哪些禁忌證?
  
  (1) 已知對本品或其中成分過(guò)敏者禁用。
  (2) 糖尿病酮癥酸中毒患者禁用。
  (3) 不宜用于l型糖尿病患者。
  (4) 水腫患者應慎用本類(lèi)藥物。
  (5) 不適用于3、4級心功能障礙患者。噻唑烷二酮類(lèi)化合物可引起液體潴留,有加重充血性心衰的危險。
  (6) 有活動(dòng)性肝臟疾病或血清丙氨酸氨基轉移酶高于正常上限2.5~3倍者禁用。
  (7) 不推薦18歲以下患者服用本品。
  (8) 妊娠和哺乳婦女應避免服用。
  
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物是否可以與其他降糖藥聯(lián)合應用?
  
  噻唑烷二酮類(lèi)藥物可與其他作用機制的口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應用,通過(guò)機制互補起到更佳的降糖效果。噻唑烷二酮類(lèi)藥物與磺脲類(lèi)、格列奈類(lèi)、雙胍類(lèi)、α-糖苷酶抑制劑類(lèi)藥物及各種類(lèi)型的胰島素均可合用,但治療中需根據患者的實(shí)際血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。與胰島素聯(lián)合應用時(shí),可逐步減少胰島素的用量。
  特別提醒:本類(lèi)藥品價(jià)格一般較貴,請患者朋友們酌情選擇,并請在專(zhuān)科醫生的指導下合理使用。
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