insulin 脊椎動(dòng)物胰腺中蘭氏島(Yangerhans)的β細胞分泌的激素。1921年由F.G.Banting和C.H.Best所發(fā)現。insulin一名系由insula(島)而來(lái)。胰島素可用酸性乙醇從胰腺中提取。1926年J.J.Abel已分離出胰島素結晶,結晶中含有微量鋅。單體的分子量為5700,在中性溶液中可互相融合。F.Sanger就作為牛胰島素的蛋白質(zhì)曾首次確定了其氨基酸的排列順序(1955)。胰島素的結構是,通過(guò)S—S鍵在兩處把A鏈(含有N末端以甘氨酸、C末端以天冬酰胺結束的21個(gè)氨基酸的殘基)和B鏈(由N末端為苯丙氨酸和C末端為丙氨酸的30個(gè)氨基酸殘基構成)連結起來(lái)的結構。在A(yíng)鏈內含有一個(gè)二硫鍵(S—S)。牛、豬、羊、馬、鯨等動(dòng)物的胰島素,鏈中特定部位的殘基并不相同,有種屬差異。胰島素由于化學(xué)合成的成功結構已經(jīng)清楚。單獨的A鏈或B鏈并不具有活性,在—S—S—鍵正確地將兩鏈連結后才產(chǎn)生活性。在β細胞中最先合成的稱(chēng)為胰島素原(proinsulin),它是由86個(gè)氨基酸殘基(是人的,而牛的為81個(gè))組成的一條鏈的前身,在蛋白酶的作用下,去掉肽鏈的一部分便形成胰島素分子而分泌到血液中。胰島素的分泌受葡萄糖等的刺激。胰島素對物質(zhì)代謝的調節起著(zhù)重要作用。對葡萄糖之進(jìn)入組織細胞、氧化以及由糖轉變成糖元和脂肪有促進(jìn)作用,其結果可使血糖含量降低。此外,它還能使氨基酸進(jìn)入細胞的速度加快,促進(jìn)細胞內的蛋白質(zhì)合成。據謂胰島素的作用是通過(guò)與靶細胞表面的受體進(jìn)行特異的結合而發(fā)生的。但具體的作用機制還不清楚。胰島素可用于治療糖尿病,為了延長(cháng)胰島素在體內的持續時(shí)間,可使用與魚(yú)精蛋白結合的魚(yú)精蛋白胰島素,或復與氯化鋅結合的魚(yú)精蛋白-鋅-胰島素。
俗稱(chēng):普通胰島素;胰激素;因蘇林;正規胰島素 ,短效胰島素,胰島素
類(lèi) 別:胰島素及其他影響血糖藥
簡(jiǎn) 介:
【藥理作用】 促進(jìn)血循環(huán)中葡萄糖進(jìn)入肝細胞、肌細胞、脂肪細胞及其他組織細胞合成糖原使血糖降低,促進(jìn)脂肪及蛋白質(zhì)的合成。
【適應癥】
主要用于糖尿病,特別是胰島素依賴(lài)型糖尿病: 1.重型、消瘦、營(yíng)養不良者; 2.輕、中型經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療無(wú)效者; 3.合并嚴重代謝紊亂(如酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺結核、肝硬變)和進(jìn)行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗塞、腦血管意外者; 4.合并妊娠、分娩及大手術(shù)者。也可用于糾正細胞內缺鉀。
【用量用法】
【注意事項】
胰島素的主要生理作用是調節代謝過(guò)程。對糖代謝:促進(jìn)組織細胞對葡萄糖的攝取和利用,促進(jìn)糖原合成,抑制糖異生,使血糖降低;對脂肪代謝;促進(jìn)脂肪酸合成和脂肪貯存,減少脂肪分解;對蛋白質(zhì);促進(jìn)氨基酸進(jìn)入細胞,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成的各個(gè)環(huán)節以增加蛋白質(zhì)合成。總的作用是促進(jìn)合成代謝。