糖尿病是由于胰島素的分泌和(或)作用缺陷引起的以慢性高血糖為特征的代謝紊亂，常伴有脂肪、蛋白質(zhì)等代謝異常。其中，較為常見(jiàn)的是2型糖尿病，1型糖尿病僅占10%。對于糖尿病的治療，目前強調早期干預、長(cháng)期治療、綜合治理、治療措施個(gè)體化的原則。藥物治療是其中比較重要的治療措施，臨床上用藥種類(lèi)也較多，細述如下。
刺激胰島β細胞分泌胰島素的藥物
磺脲類(lèi)口服藥物 該藥適用于2型糖尿病患者在飲食和體育鍛煉而病情不能很好控制者，更適用于病情較輕的老年患者，但原則上不能將磺脲類(lèi)口服藥物用于肝、腎功能不全的2型糖尿病患者，對妊娠、哺乳以及較重高血糖(空腹＞16.7 mmol/L)者也不宜應用。
第1代磺酰脲藥物有氯磺丙脲、甲苯磺丁脲等，第2代有格列齊特(達美康)、格列吡嗪、格列喹酮等。目前臨床上常用的為第2代磺脲類(lèi)藥物，飯前30分鐘服藥有助于控制早期餐后高血糖，其不良反應主要是低血糖，與劑量過(guò)大、飲食不配合、使用長(cháng)效制劑或同時(shí)使用其他降血糖作用的藥物等有關(guān)，其他有惡心、嘔吐、消化不良、膽汁瘀滯性黃疸、白細胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血、溶血性貧血、皮膚瘙癢、皮疹和光敏性皮炎等，這些不良反應少見(jiàn)，一旦出現應立即停藥，并給予相應治療。臨床上常用的格列喹酮每日劑量為15～120 mg，半衰期短，代謝產(chǎn)物95%經(jīng)膽道從糞便排泄，故是糖尿病合并腎功能不全者的首選藥。而格列齊特(達美康)每日劑量80～320 mg，除降糖作用外，還能降低血小板粘附力，減少血漿黏度，改善微循環(huán)。格列吡嗪每日劑量5～30 mg，口服迅速吸收，無(wú)明顯不良反應，很少引起低血糖反應。
非磺脲類(lèi)口服藥物 臨床上常用的是諾和龍，主要經(jīng)過(guò)肝臟代謝，與雙胍類(lèi)合用有協(xié)同作用，不良反應小，安全性大。適用于老年及腎功能障礙的2型糖尿病患者。該藥一般餐前服用，即使未進(jìn)食或推遲進(jìn)餐時(shí)間也極少發(fā)生低血糖反應，故特別適用于餐后高血糖的患者。每日服用1 mg的降糖作用明顯。與二甲雙胍或噻唑烷二酮類(lèi)藥物或磺脲類(lèi)口服藥物合用均有良好療效。
對空腹血糖7.8～11.1 mmol/L的患者，如僅是輕中度超重，則最好首選小劑量磺酰脲類(lèi)。對空腹血糖＞11.1 mmol/L的患者，應首選磺酰脲類(lèi)，若效果不夠理想，可聯(lián)合二甲雙胍或和阿卡波糖來(lái)治療。
改善胰島素敏感性藥物
雙胍類(lèi)藥物 此類(lèi)藥物于1957年問(wèn)世，目前臨床上雙胍類(lèi)藥物有苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍。因苯乙雙胍有較強的親脂性，易導致乳酸性酸中毒，嚴重者可致命，故臨床上已基本淘汰。該類(lèi)藥物可與胰島素合用，但先決條件是存在內源性胰島素分泌。
二甲雙胍可提高胰島素敏感性和減低高胰島素血癥，使肥胖者肝臟葡萄糖的產(chǎn)生減少；它的另一個(gè)作用是能減少血漿中的低密度脂蛋白、甘油三酯，增加高密度脂蛋白，增強纖溶系統活性，有利于減少心血管疾病的危險性，故臨床上經(jīng)常應用，一躍成為2型糖尿病的首選藥。而在臨床上對于那些糖耐量降低的患者，也可使用二甲雙胍，對其預防糖尿病有很大作用。對于肥胖和具有抗胰島素綜合征的糖尿病患者以雙胍類(lèi)藥物為首選，而不胖者可首選磺脲類(lèi)口服藥物。二甲雙胍與磺酰脲類(lèi)藥物配伍能增加抗高血糖效果。
二甲雙胍常用每日劑量0.5 ～1.5 g，半衰期為1.5小時(shí)，餐后服用。常見(jiàn)不良反應為胃腸道反應，表現為口苦、金屬味、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等，進(jìn)餐中服藥由小劑量開(kāi)始可減輕之。偶有過(guò)敏反應，表現為皮膚紅斑、蕁麻疹等，最嚴重的不良反應為誘發(fā)乳酸性酸中毒但發(fā)生率并不高，故此藥除了肝腎功能不全不能應用外，慢性或急性缺氧狀態(tài)時(shí)也忌用(較易發(fā)生乳酸性酸中毒)；慢性心肺功能不全時(shí)忌用；有酸中毒傾向或嚴重高血糖者及老齡患者均不宜應用。
噻唑烷二酮類(lèi)藥物 也稱(chēng)格列酮類(lèi)藥物，它是近年來(lái)新開(kāi)發(fā)的胰島素增敏劑，對胰島素抵抗綜合征中的脂質(zhì)代謝異常和高血壓也有明顯的改善作用，并有抗脂質(zhì)過(guò)氧化的作用。主要用于2型糖尿病的治療，尤其存在明顯胰島素抵抗者。
該類(lèi)藥物可單獨使用，單獨使用不引起低血糖。也可與磺脲類(lèi)口服藥物或胰島素聯(lián)合使用。現上市的有羅格列酮、帕格列酮、吡格列酮和瑞格列酮等。曲格列酮在耐受胰島素患者中應用更好，也可與磺脲類(lèi)口服藥物、苯甲酸衍生物、胰島素等合用，曲格列酮與胰島素合用有利于控制血糖和胰島素用量，特別適用于每日多次肌注胰島素＞30 U而血糖仍難以控制的患者。曲格列酮最好在早餐時(shí)使用，肝功能不良者慎用，腎功能不良者無(wú)需調整劑量，每日劑量200～600 mg，常規劑量400 mg/日，不良反應有頭痛、乏力、腹瀉、肌肉疼痛、惡心、頭暈等。羅格列酮4～8 mg/日有明顯降糖作用，與雙胍類(lèi)或磺脲類(lèi)合用療效更佳。
影響碳水化合物吸收的藥物
α-葡萄糖苷酶抑制劑1979年問(wèn)世，其代表藥物有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。該類(lèi)藥物不刺激胰島素的分泌，在禁食狀態(tài)下服用本品不會(huì )產(chǎn)生血糖下降。但與胰島素和磺酰脲類(lèi)藥物并用時(shí)，則有引起低血糖的危險，而發(fā)生低血糖時(shí)，應直接應用葡萄糖處理，進(jìn)食雙糖或淀粉類(lèi)食物無(wú)效。
服藥方法一般是進(jìn)餐時(shí)與第一口飯同服。常用于明顯餐后高血糖患者和老年患者。代表藥物阿卡波糖，每日口服劑量150～300 mg，因該藥常見(jiàn)的不良反應為胃腸反應，如腹脹、腹瀉、排氣增多，故忌用于胃腸功能障礙者，也不宜用于肝硬化、酮癥酸中毒、孕婦、哺乳期婦女及18歲以下的患者。此類(lèi)藥物口服后很少被吸收，主要在腸道降解或原型隨大便排出。
該類(lèi)藥物也可與胰島素合用，與胰島素合用可減少血糖波動(dòng)，特別是餐后早期高血糖和晚期低血糖，還能使胰島素用量減少5%～20%。
