對于肥胖2型糖尿病患者,雙胍類(lèi)藥物能改善胰島素敏感性,治療糖尿病,還有降脂、減重的功效。二甲雙胍是唯一一種被證實(shí)能夠降低糖尿病大血管并發(fā)癥的口服降糖藥物。其普通制劑于20世紀50年代開(kāi)始用于臨床治療2型糖尿病,近年來(lái)更是有新型的緩釋劑,甚至控釋劑。它們之間有何區別?這里,我們一一列舉,提供參考:
1.二甲雙胍普通片:
①起效過(guò)程:胃部溶出速度較快,因此對胃部刺激相對較大,血藥濃度的最大值出現在餐后。
②用法:通常起始劑量為0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次,后每周逐漸加量,超過(guò)2.0g后,應每日分三次隨餐服用。因口服半衰期短,生物利用度較低,常采用每日多次、大劑量服用,一般餐前15 min～0.5 h服用。
③療效:臨床上使用超過(guò)50年,療效穩定。對控制餐后血糖相對較好,也可降低空腹血糖。
④不良反應:胃腸道副反應比較明顯,約20%患者發(fā)生過(guò)嚴重副反應。腸溶片劑雖可緩解胃腸道副作用,但亦不能減少每日服用次數。
2.二甲雙胍緩釋片:
①起效過(guò)程:緩釋片膨脹后,緩慢溶出,使所含藥物恒定、持續釋放,在較長(cháng)時(shí)間內保持有效的、穩定的血藥濃度。
②服用方法:常用初始劑量為0.5g/次,每日一次,晚飯時(shí)與食物同服。后可根據病情逐漸加量,每日不能超過(guò)最大劑量2.0g。如果2.0g/次,每日一次,對血糖的控制仍不滿(mǎn)意,可考慮試用1.0g/次,每日二次。
③療效:有研究發(fā)現,不同患者經(jīng)緩釋片和普通片治療后,空腹及餐后2小時(shí)血糖、糖化血紅蛋白、總膽固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白無(wú)明顯差別;而緩釋片組的低密度脂蛋白降低幅度較普通片組增大。這說(shuō)明其對降低2型糖尿病患者的心血管風(fēng)險具有實(shí)際的意義。同時(shí),由于血藥濃度穩定,對控制空腹血糖相對較好。
④不良反應:緩釋片比普通片釋放持久,這樣前者不會(huì )對胃腸道產(chǎn)生較大刺激。臨床上也確實(shí)有相當一部分患者在從普通片換到緩釋片后,胃腸道癥狀明顯改善。但事無(wú)絕對,也有研究者發(fā)現兩者的不良反應發(fā)生率無(wú)明顯差異。
3.二甲雙胍控釋片:(復方鹽酸吡格列酮/鹽酸二甲雙胍控釋片去年剛在美國上市。)
①起效過(guò)程:該新藥是由鹽酸二甲雙胍控釋片心和鹽酸吡格列酮速釋包衣層組成。片心是采用供一日1次口服的單室滲透泵專(zhuān)利技術(shù)制成的控釋制劑。包衣膜上有兩個(gè)激光打的釋藥孔,一面1個(gè)。使得它在單位時(shí)間內有著(zhù)比較恒定的釋放劑量,以維持血藥濃度恒定,效力更持久。
②服用方法:本品劑量規格為鹽酸吡格列酮/鹽酸二甲雙胍
15 mg/1 000 mg和30 mg/1 000 mg/片,一日1次。
③治療效果:鹽酸吡格列酮直接靶向作用于胰島素耐受性,二甲雙胍通過(guò)減少肝糖原來(lái)發(fā)揮作用。雙劍合璧有助于更好地控制血糖。
④不良反應:該藥系新藥,應用有限,很多不良反應還待總結、發(fā)現。
實(shí)際上,不論何種制劑,其主要成分都是鹽酸二甲雙胍。因此大家在選擇過(guò)程中,應根據醫生指導,自身情況合理用藥。
