雙胍類(lèi)藥物
代表藥物有苯乙雙胍和二甲雙胍，苯乙雙胍由于副作用較大已經(jīng)很少應用，有些國家禁用。目前臨床應用較多的是二甲雙胍，其通過(guò)減少肝臟葡萄糖的輸出，促進(jìn)外周組織（肌肉組織和肝臟）對葡萄糖的攝取和利用達到降糖作用；不刺激胰島素的分泌，但能增強胰島素與其受體的結合及作用，起到增加胰島素敏感性的作用。是2型糖尿病的一線(xiàn)用藥，尤其適用于無(wú)明顯消瘦的患者以及伴有血脂異常、高血壓或高胰島素血癥的患者，臨床觀(guān)察到二甲雙胍治療2型糖尿病可使患者體重減輕、血脂譜改善、糾正高凝狀態(tài)、降低血小板聚集等作用，有助于延緩或改善糖尿病血管并發(fā)癥。二甲雙胍單獨應用很少發(fā)生低血糖，作為一線(xiàn)用藥可以與其他種類(lèi)的降糖藥聯(lián)合使用，也可用于
1型糖尿病，減少胰島素的用量和血糖波動(dòng)。
二甲雙胍的服用時(shí)間，應該根據本品劑型和病人的具體情況而定，本品的劑型不同服用方法亦不同，二甲雙胍達最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)，半衰期為4～8小時(shí)，從腎臟中清除，腎功能不全者（血肌酐水平男性＞1.5mg/dL，女性＞1.4mg/dL或腎小球濾過(guò)率＜60ml/min/1.73m2）禁用。雙胍類(lèi)還禁用于糖尿病并發(fā)酮癥酸中毒，急性感染，充血性心力衰竭，肝功能不全或有任何缺氧狀態(tài)存在者。也不宜用于孕婦和哺乳期婦女。
二甲雙胍常用劑量每天1.5～2.0克，最大劑量2.5克。可以每日1、2、3次服用；如果患者對本品的消化道反應比較大的話(huà)，選擇餐中或餐后服用亦可，從小劑量開(kāi)始可以減少消化道反應。
α-葡萄糖苷酶抑制劑
代表藥物包括阿卡波糖（拜糖平、卡博平）、伏格列波糖（倍欣）。此類(lèi)藥與葡萄糖苷酶（消化食物中碳水化合物的酶）結合活性強于葡萄糖，故可抑制該酶的活性。該藥能在小腸粘膜絨毛上競爭性抑制葡萄糖苷酶（包括葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和麥芽糖酶）活性，延緩糖類(lèi)在空腸的吸收，主要降低餐后血糖，同時(shí)緩解餐后高胰島素血癥，不增加或減輕體重。在STOP NIDDM研究中，阿卡波糖被證實(shí)可以防止或延緩糖耐量異常（
糖尿病前期）發(fā)展為糖尿病。適應對象為餐后血糖較高的各型
糖尿病患者。主要不良反應為消化道反應，初期用藥未被吸收的碳水化合物在結腸部位經(jīng)細菌發(fā)酵導致腹脹、腹瀉，隨著(zhù)用藥時(shí)間的延長(cháng)，這些副作用會(huì )緩慢消失。也不宜用于孕婦和哺乳期婦女。
本品應與進(jìn)食的第一口食物同時(shí)服用。飲食成分中應有一定量的碳水化合物，否則本品不會(huì )發(fā)揮作用。本品服用后易引起胃腸道反應，如排氣增多、腹脹或腹瀉，經(jīng)治療一個(gè)時(shí)期后可減輕，或可從較小劑量用起逐漸加大劑量，可減輕以上不適感。
噻唑烷二酮類(lèi)
代表藥物包括羅格列酮和吡格列酮。噻唑烷二酮類(lèi)是過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ（PPARγ）的高度選擇性及強力的激動(dòng)劑。PPARγ被激活后可調控與胰島素效應有關(guān)的多種基因的轉錄，這些基因的功能涉及葡萄糖的產(chǎn)生、轉運、利用及脂肪代謝的調節。該藥物可增強骨骼肌、脂肪組織對葡萄糖的攝取和氧化，增加糖原和脂肪的合成，減少糖原分解和肝糖的輸出，從而降低血糖和血漿游離脂肪酸，減輕對胰島β細胞的“糖毒性”和“脂毒性”作用；在多種水平降低機體胰島素抵抗，增強胰島素的敏感性。噻唑烷二酮類(lèi)藥物可以使HbA1c下降1%～2%，單獨應用不引起低血糖。適應于胰島素抵抗較重的各型糖尿病患者，胰島素抵抗常見(jiàn)于肥胖（尤其腹型肥胖）、高血壓、高血脂、冠心病、腦血管病患者。
