大部分2型糖尿病患者日常主要的治療方式是控制血糖,然而,即使通過(guò)現有多種口服藥物治療和控制,目前中國仍有超過(guò)70%的患者無(wú)法達到理想的血糖控制。傳統治療方案的不足之處包括增加體重、低血糖風(fēng)險、胃腸不良反應及水腫、無(wú)法充分控制餐后高血糖等,臨床應用中具有一定的局限性,而重點(diǎn)針對胰島β細胞再生及其功能改善的新一類(lèi)口服藥物二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑克服了傳統口服藥的局限性,揭開(kāi)了2型糖尿病治療的新篇章。2006年10月,美國食品藥品監督管理局(FDA)批準了首個(gè)DPP-4抑制劑西格列汀(Januvia)用于臨床,次年又批準了西格列汀與二甲雙胍的固定復方制劑聯(lián)用。直到2009年9月西格列汀才被中國食品藥品監督管理局(SFDA)正式批準允許進(jìn)入中國市場(chǎng),成為我國口服降糖的又一新“武器”。
什么是DPP-4抑制劑?
我們先了解一個(gè)現象。口服一定量的葡萄糖,血中胰島素會(huì )大量增加,可是把同量的葡萄糖注入靜脈,胰島素的增加量卻少得多,這說(shuō)明腸道里有某種物質(zhì)能促進(jìn)胰島素分泌。研究發(fā)現腸道細胞能分泌兩種物質(zhì):葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽(GIP) 和胰高血糖素樣肽(GLP-1),兩者可促進(jìn)胰島β細胞葡萄糖依賴(lài)性地釋放胰島素。GLP-1還可通過(guò)葡萄糖依賴(lài)模式抑制α細胞分泌胰高糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生;GLP-1長(cháng)期作用能刺激β細胞增殖、誘導胰島新生和抑制β細胞凋亡,從而增加β細胞量;而且對血脂及血壓也有好處,可能抑制食欲及減輕體重。在2型糖尿病患者,腸促胰島素的分泌能力顯著(zhù)降低。而且這種激素生理代謝非常快,兩三分鐘就被DPP-4降解了。如果把這個(gè)酶抑制住,使其作用減弱或消失,就能升高腸促胰島激素的水平,從而發(fā)揮它們應有的生理作用,有效提高人體自身血糖調節功能。
捷諾維的臨床特點(diǎn)
1、能顯著(zhù)改善患者血糖水平:臨床試驗表明,捷諾維對空腹血糖和餐后血糖的降幅分別可達1.0～1.9 mmol/L 和3.0～3.5mmol/L。對磺脲類(lèi)失效的患者仍有顯著(zhù)的降糖作用。
2、能與目前幾乎所有的口服降糖藥物聯(lián)合:可與不同機制的藥物如羅格列酮或二甲雙胍配合使用。
3、能使胰島素分泌指數和β細胞功能指標有顯著(zhù)改善,可顯著(zhù)改善β細胞功能。
4、耐受良好并且不增加體重,甚至使超重患者體重下降。
5、低血糖發(fā)生率低。
6、副作用:根據臨床報告,其最常見(jiàn)的副作用為鼻塞、流涕、喉痛、上呼吸道感染和頭痛。
